N° 392 janvier 2015

Développement de nouveaux radiopharmaceutiques pour le diagnostic et le traitement du cancer

Pagination : 16-19
Rubrique : Recherche et développement
Mots-clés : Cancers, bombésine, récepteurs GRPR, antagonistes, imagerie médicale, bras espaceur, DOTA.
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Images SPECT/CT d’une tumeur (T) humaine de la prostate greffée chez une souris obtenues 1 h (gauche) et 4 h (droite) après injection intraveineuse dans un volume de 100 μL du composé [111In]JMV4168 (250 pmol).

La surexpression des récepteurs GRPR (« gastrine releasing peptide ») au niveau de différents types de cancers communs offre la possibilité d’utiliser des antagonistes radiomarqués de la bombésine (un ligand endogène des récepteurs GRPR) pour leur diagnostic et leur traitement.

Cet article illustre brièvement la conception, la synthèse et l’évaluation biologique de trois radiopharmaceutiques potentiels, constitués de JMV594, l’antagoniste du récepteur GRPR, d’un nombre croissant de résidus β-alanines comme bras espaceur et du DOTA, un chélatant de métaux couramment utilisé. Cette étude a pour but de déterminer la longueur du bras espaceur permettant une optimisation des propriétés biologiques.