N° 375-376 juin-juil.-août 2013

Dipeptidyl peptidase-4 et Januvia® : un duo gagnant contre le diabète de type 2

Pagination : 74-82
Rubrique : Le dossier
Mots-clés : Sitagliptine, Januvia®, diabète, dipeptidyl peptidase-4, DPP-4, chimie médicinale, chimie enzymatique, développement de procédés.
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© 2004 American Chemical Society.

Interaction de la sitagliptine dans le site actif de la DPP-4. En vert, un analogue du substrat naturel de l’enzyme (Pro-Val).
Repris avec autorisation de Dooseop K. et coll., J. Med. Chem., 2004, 48, p. 141.

La sitagliptine, commercialisée sous l’appellation Januvia®, est le premier traitement du diabète de type visant une nouvelle cible thérapeutique : l’enzyme dipeptidyl peptidase-4.

Si son efficacité a permis d’améliorer le confort de vie de nombreux patients, son histoire est particulièrement intéressante et riche d’enseignements. Cet article revient sur la découverte de cette molécule et sur les étapes marquantes de son développement.